農・動物薬のご案内 AGROCHEMICALS AND ANIMAL HEALTH PRODUCTS

農薬

原体の説明・関連薬剤

ペントキサゾンは、(財)相模中央化学研究所で合成され、科研製薬が開発したオキサゾリジンジオン系の水稲用除草剤です。1997年12月22日付けで単剤及び混合剤の登録が取得されてから、これまでに初期剤を中心に幾つかの水稲除草剤の混合母剤として利用されています。

ペントキサゾンは、ノビエ、コナギ、アゼナ類等の水田一年生雑草を中心に、多年生難防除雑草のクログワイを含む幅広い雑草に有効で、特にスルホニルウレア系除草剤に抵抗性を有するアゼナ類、コナギ類等に対しても安定した高い効果と残効性があります。

水稲に対する安全性も高く、初期剤としては移植前後での使用が可能で、一発剤では田植同時処理や最近では湛水直播における登録を取得した剤もあり、幅広い場面における使用が可能です。薬害は薬剤処理5日~10日後にイネの葉鞘部に軽い褐変症状が発現することがありますが、一過性で回復は早くその後のイネの生育に影響を与えることはほとんどありません。

ペントキサゾンは水溶解度が極めて小さく、土壌吸着性が高いため、地下水や河川等への流出がほとんど無く、しかも人畜・魚介類及び諸生物に対する毒性も低いため、環境に対する安全性が高い除草剤です。

成分の性状及び物理化学性

一般名 ペントキサゾン(KPP-314)
化学式 3-(4-クロロ-5-シクロペンチルオキシ-2-フルオロフェニル)
-5-イソプロピリデン-1,3-オキサゾリジン-2,4-ジオン
構造式 構造式
分子量 353.78
性状 白色無臭の結晶性粉末
密度 1.418g/cm3(25℃)
融点 104℃
水溶解度 0.216ppm(25℃)
土壌吸着係数 Koc 3,190

特長

1.水田一年生雑草に著効

  • ペントキサゾンは10アール当たり15~45gaiが使用薬量です。
    処理薬量によって初期剤として、または一発処理剤の混合母剤として使用できます。
  • 雑草に対してはノビエをはじめ、コナギ、ミズアオイ、ヘラオモダカ、アゼナ類、
    キカシグサ、ヒメミソハギ、タマガヤツリ等の一年生雑草に有効で、特に種子が小さい
    雑草に対し、雑草発生前~発生始期の処理で高い効果を示します。

2.残効性が長い

  • ペントキサゾンは高薬量(39~45gai/10a)で処理された場合、通常の条件下では
    ヒエを含む水田一年生雑草に対して50~55日以上の長い残効性を示します。

3.安定した除草効果

  • ペントキサゾンは水溶解度が低く土壌吸着性が強いため、土壌表層に安定した処理層を形成します。 このため、土壌や気象などの諸条件による効果変動少なく安定した殺草効果を示します。

4.水稲に対して安全

  • 土壌条件、温度条件、過漏水、浅植え、補植などによる薬害変動が少なく、安心して使用できます。
  • 薬害の発生しやすい悪条件がいくつも重なった場合には、葉鞘褐変等の薬害が発生することがありますが、一過性でありイネに長期間影響を与えることはありません。

5.人畜・魚介類に対する安全性

  • ペントキサゾン原体の魚毒性試験結果
コイ 7.58mg/L LC50(96h)
オオミジンコ 0.51mg/L EC50(48h)
藻類 1.31µg/L EbC50(0-72h)
  • ペントキサゾン原体の魚毒性試験結果
急性毒性 経口 ラット(♂♀) LD50 >5,000mg/kg
経口 マウス(♂♀) LD50
>5,000mg/kg
経皮 ラット(♂♀) LD50 >2,000mg/kg
局所効果 ウサギ 水和剤
刺激性なし
粒剤
軽度の刺激性
皮膚 ウサギ 水和剤、粒剤刺激性なし
皮膚感作性 皮膚 モルモット 原体
軽度の感作性
あり
製剤
感作性なし
変異原性 陰性
催奇形性 催奇形性なし

6.環境に対する安全性

  • ペントキサゾンは水溶解度が極めて小さく、土壌吸着性が強いため、
    水系への流亡や地下水への浸透移行性が少ないと考えられます。
    また、水田に施用された後は特に好気的な畑作条件下では比較的容易に
    化学的及び生物的な代謝分解を受け、最終的に炭酸ガスまで分解されるので、
    環境を汚染する可能性が低いと考えられます。
  • 植物体への吸収移行性は極めて小さいので、作物残留の恐れはほとんどありません。
  • 土壌中における分解も比較的早いため、長期に累積して残留することなく、
    代謝分解物による後作物への影響も認められていません。

生物活性

1.活性の範囲

ペントキサゾンは、ノビエ、タマガヤツリ、コナギ、アゼナ類等の一年生雑草全般に除草効果を示します。スルホニルウレア系除草剤抵抗性のアゼナ類やミズアオイ等にも有効です。 本剤の使用適期は、
雑草の発生前からノビエ1葉期までであり、水田雑草の発生初期の処理で最も高い除草効果が期待されます。

2.作用機作

ペントキサゾンは植物のクロロフィル生合成系のプロトポルフィリノーゲンⅨからプロトポルフィリンⅨに至る過程を触媒するプロトポルフィリノーゲンオキシターゼ(Protoporphyrinogen oxidase:Protox)という酵素を阻害します。 生合成系を断たれたプロトポルフィリノーゲンⅨは非酵素的に酸化され、生合成系の中間体であるプロトポルフィリンⅨ(プロトⅨ)となって細胞中に蓄積します。このプロトⅨは明条件下で光増感作用により、植物細胞中に活性酸素を発生させ、 これがチラコイド膜等の膜脂質の過酸化を引起し、細胞が破壊されて植物体が枯死すると考えられています。

3.選択性

ペントキサゾンは水溶解度が低く土壌吸着性が強いため、処理後に水中を拡散した後すみやかに土壌表層に吸着し、均一な薬剤処理層を形成します。移植水稲と雑草との間の選択性は、主としてこの薬剤処理層による位置選択性によるものと考えられます。 土中の雑草種子が土壌表層で発芽する時、雑草の出芽部位が表層の薬剤処理層に位置するため、土壌表面の光条件下で強力な殺草作用を受けます。 一方、移植水稲では、イネの成長点と根部が薬剤処理層よりも下方の土中に位置するために、薬剤の影響を受けにくくなっています。また、ペントキサゾンのイネ植物体中への吸収移行性も極めて小さいことから、薬剤処理層に接している部分からのイネへの影響も少ないと考えられます。

選択性

関連薬剤

初期剤

ベクサーフロアブル(三井化学アグロ)
ベクサー1キロ粒剤(三井化学アグロ)
サキドリEW(クミ化)
サキドリ1キロ粒剤(クミ化)
シンウチEW(科研)
シンウチ1キロ粒剤(科研)
イネゼットEW(日産)
ショキニーフロアブル(クミ化)
スピンフロアブル(住化)
ダッシュワンフロアブル(北興)
ダッシュワン1キロ粒剤(北興)
草笛フロアブル(日産、協友アグリ)
草笛ジャンボ(協友アグリ、丸紅、科研)
テマカットフロアブル(科研、住化)
スウィープフロアブル(三井化学アグロ)
サインヨシフロアブル(科研)
クリアホープフロアブル(科研)
ベアス1キロ粒剤(三井化学アグロ)
ベアスフロアブル(三井化学アグロ)
メテオ1キロ粒剤(北興)
メテオフロアブル(北興)
ショキニー250グラム(クミ化)

一発剤

フォーカスショットジャンボ(科研)
プレッサフロアブル(科研)
ザ・ワンフロアブル(協友アグリ)
フォーマット1キロ粒剤(クミ化)
クサカリテイオー1キロ粒剤(科研、三井化学アグロ、クミ化)
クサカリテイオーフロアブル(科研、三井化学アグロ、クミ化)
クサカリテイオージャンボ(科研、三井化学アグロ、クミ化)
ユートピア粒剤15(OATアグリオ)
ユートピア1キロ粒剤(OATアグリオ)
トップガンフロアブル(クミ化)
トップガン(GT)1キロ粒剤(クミ化)
トップガン250グラム(クミ化)
トップガンジャンボ(クミ化)
ヨシキタ1キロ粒剤(住化)
ヨシキタフロアブル(住化)
ヨシキタジャンボ(住化)
ドウジガード1キロ粒剤(石原)
ドウジガードフロアブル(石原)
半蔵1キロ粒剤(OATアグリオ)
プレステージ1キロ粒剤(化薬)
イネパーティーフロアブル(科研)
クサスイープ1キロ粒剤(科研、三井化学アグロ)
イネヒーロー1キロ粒剤(科研)
テマエース1キロ粒剤(科研)
テマエースフロアブル(科研)
イネヒーロージャンボ(科研)
イネヒーローフロアブル(科研)

ポリオキシンは、1961年に熊本県阿蘇地方の土壌中から分離・発見された微生物(Streptomyces cacaoi subsp.asoensis)が生産する天然物質であり、化学構造が互いに類似するA、B、C、D~Nの14成分が発見されています。

ポリオキシンは、植物病原菌の細胞壁構成成分であるキチンの合成阻害という独自の特異的作用性を有する農薬として開発され、ポリオキシン複合体(製剤:ポリオキシンAL水和剤)及びポリオキシンD亜鉛塩(製剤:ポリオキシンZ水和剤)の2種類の原体が実用化されています。
ポリオキシン製剤(単剤)としては、ポリオキシンの複数成分を有効成分(複合体)とするポリオキシンAL製剤(10%水和剤、10%乳剤、50%水溶剤)が国内・国外で登録・販売されており、野菜・花き・果樹類のうどんこ病、灰色かび病等の糸状菌による各種重要病害の防除剤として使用されています。

一方、ポリオキシンD亜鉛塩を有効成分とするポリオキシンZ製剤(2.25%水和剤、11.3%顆粒水和剤)が、国内では芝草類のリゾクトニア病害等の防除剤として、韓国では芝以外に食用作物においても登録・販売されています。さらに米国では、芝草、観葉植物及び食用分野において「Biochemical-pesticide」のカテゴリーで登録・販売されています。

ポリオキシンの新たな展開

ポリオキシンAL製剤は、クミアイ化学工業(株)、日本農薬(株)及び科研製薬(株)の共同開発により、野菜・花き・果樹類の各種病害防除剤として1967年に上市されて以来、長年にわたり使用されてきました。その後、科研製薬(株)にて、新たな用途開発を目的として鋭意研究が行われ、ハダニ類に対する優れたIGR活性(脱皮阻害および産卵抑制作用)が見出されました。2006年より野菜・花き類のハダニ類を対象とした日植防委託の圃場試験を開始し、殺ダニ剤としての実用性も証明され、2009年10月に野菜・花き類のハダニ類に対する登録を取得しました。

また、ポリオキシンは、微生物を培養して得られる天然物質由来の農薬であることから、約半数の県(ポリオキシン資料参照)において「特別栽培農産物に係わる表示ガイドライン」に則り、減農薬栽培で使用回数が制限される作物においても化学合成農薬としてカウントされない農薬として認められています。

命名の由来と代表成分

「ポリオキシン(Polyoxin)」の命名は、化学構造中に多く(Poly)の酸素(Oxy)原子を含むこと、「ポリオキシンAL」の命名は、本剤が卓効を示す「Alternaria」病害にそれぞれ由来します。

ポリオキシンの含量は力価で表され、ポリオキシン複合体の含量はポリオキシンBを標準品として、ポリオキシンD亜鉛塩の含量はポリオキシンDを標準品としてそれぞれ力価測定しています。

成分(B標準品)の性状及び物理化学性

一般名 ポリオキシンB
化学式 5-(2-アミノ-5-O -カルバモイル-2-デオキシ-L-キシロンアミド)
-5-デオキシ-1-(1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ヒドロキシメチル
-2,4-ジオキソピリミジニル)-β-D-アロフランウロニックアシド
CSA No. 19396-06-6
構造式 構造式
分子量 507.4
性状 類白色
融点 180℃以上で分解
溶解性 水に易溶、ヘキサン、アセトン等有機溶剤には極めて難溶
安定性 光(UV)に安定、室温で安定、pHは酸性・中性で安定、アルカリ性で不安定

特長

1.各種植物病原菌(糸状菌)に対する強い抗菌活性

  • うどんこ病、灰色かび病などの糸状菌による各種野菜の主要病害に対して有効です。

2.独自の作用性

  • ポリオキシンは植物病原菌の細胞壁構成成分であるキチンの合成を阻害することにより、胞子の発芽管や菌糸の先端を球形膨潤化させて病害の発現を抑えます。ポリオキシンは糸状菌の細胞壁構成成分であるキチン合成過程の中間体であるUDP-N-アセチルグルコサミンと構造が類似しており、この中間体が菌体内に蓄積されることから、キチン合成酵素の拮抗的阻害が起こると考えられています。菌の細胞壁形成が阻害されると、胞子では発芽管が伸長せずに球形に膨潤化し、胞子の正常な発芽が阻害され発病が抑えられます。また、菌糸では伸長が同様に阻害されるために、病斑部の拡大が阻止され、結果的に治療効果に繋がります。
  • 無処理

    無処理

    正常な胞子発芽

  • 処理

    処理

    発芽管の膨潤 → 病原力の喪失・低下

3.各種殺菌剤の耐性菌に対する効果

  • ポリオキシンの作用性は、殺菌剤では特有のキチン合成阻害であるため、
    作用性が異なる各種殺菌剤の耐性菌に対しても有効であることが明らかになっています。
    今までにベンゾイミダゾール系、ジカルボキシイミド系、エルゴステロール生合成阻害剤(EBI剤)、ストロビルリン系等の耐性菌に対して、有効な事例が報告されています。
    特にうどんこ病などの耐性菌が発生しやすい病害では、防除体系のローテーションに加えることで、かなりの効果が期待できます。うどんこ病では、菌糸の生育は抑えますが、一旦発病して白くなった葉はそのままで、効果は新展開葉に認められます。どの病害も発病が旺盛になる前に予防的に使用する方が、より高い効果が得られています。

4.作物に対する高い安全性

ポリオキシンは作物に対する安全性が高く、薬害の心配がほとんどありません。また、気象条件等による薬害の変動もなく、多種の作物に登録が取得されています。

水溶剤では花卉類に幅広い登録があり、以下の品種では試験で薬害なしの結果が得られました。

花卉名 品種
ばら クリスチャンディオール、スーパースター
カーネーション コーラル、フェスティバル、ノラ、アリセッタ、ウェディングスター
きく 月宮殿、天寿、精志、秀芳の力、精雲、ベニレーン、幸福の鳥、イエローキャッスル、 ホワイトブーケ、サマーイエロー、キャロル
スターチス エキセレント、スターチス、シヌアータ、スーパーホワイト、ソピア、ミッドナイトブルー
トルコギキョウ 東の波、シナノオーキッド、キングオブブルー、キングオブスノー、キングオブパープル、 ハイセンスローズバイカラー、 ホーリースモールスカイ、酔美人、あずまの銀河、アポールクリアホワイト、あやの雪、ピッコローサスノー、ペアホワイト、ホワイトパーロット、アフロディーテピンクフラッシュ、エクローサピンクフラッシュ、ピッコロピンク、リップルクリアピンク、ピッコロエロー、リップルグリーン、 キングオブオーキッド、あずまの碧波、あやの波、キャンディドルフィン、キュートブルーピコティ、 クリアマリン、つくしの波、ネイルピーチネオ、ネイルマリンネオ、リップルフレームバイオレット
リンドウ いわて乙女、イーハトーヴォ、ジョバンニ
シクラメン バーバーク、シューベルト、ショパン、ボルフェウス、フェルバーク
ゆり ロートホルン、シンテッポウユリ、モナ、ルレーブ、スターゲザー、カサブランカ、モントルー、バニノマイ、アラスカ
グラジオラス トラベラー、レッドビューティー、春の泉
しゃくやく サラベル、滝の粧、ルーズベルト、ニューアレキ、奥信濃、白妙、富士、 古都光、信濃、信濃の月、犀月、フェスチバ・マキシマ、サラベルナール、 カールローゼ、ラテンドレス、夕陽赤
デルフィニウム フォルカフレーデン、カサブランカ
ストック クリスマススノー、アバランチ、春の舞
  1. 該当しない品種等は使用上の注意事項「適用作物群に属する作物または新品種に本剤をはじめて使用す  る場合は、使用者の責任において事前の薬害の有無を十分確認してから使用する」に従ってご使用ください。

5.人畜・魚介類に対する安全性

ポリオキシンは植物病原菌の細胞壁構成成分であるキチンの合成阻害という独自の特異的作用性を有する農薬であり、細胞壁(キチンが構成成分)を持たない一般の動植物に対しては、極めて安全性が高いことが各種の安全性試験から明らかとなっています。

  • ポリオキシン複合体原体の魚毒性試験結果
コイ LC50(96h) >100mg/L
オオミジンコ EC50(48h) >0.257mg/L
藻類 EbC50(0-72hr) >100mg/L
  • ポリオキシン複合体の毒性試験結果
急性毒性 経口 ラット LD50 ♂21,000mg/kg ♀21,200mg/kg
経口 マウス LD50 ♂27,300mg/kg ♀22,500mg/kg
経皮 ラット(♂♀) LD50 >1,200mg/kg
局所効果 ウサギ 眼刺激性なし
皮膚 ウサギ 皮膚刺激性なし
皮膚感作性 皮膚 モルモット 皮膚感作性なし
変異原性 陰性
催奇形性 催奇形性なし

6.環境に対する安全性

各種代謝試験の結果、環境中においてポリオキシンは速やかに代謝分解されるため、環境に対する負荷が極めて小さいことが確認されています。

関連薬剤

園芸用殺菌剤

ポリオキシンAL水和剤(クミ化、科研、日農、北興)
ポリオキシンO水和剤(日農)
ポリオキシンAL乳剤(クミ化、日農)
ポリキャプタン水和剤(日農)
ポリオキシンAL水溶剤(科研、日農、住化、クミ化)
ポリベリン水和剤(クミ化)
フランカットスプレー(科研)
ダイアメリットDF(科研、クミ化)
クリーンサポート(クミ化)
ジオゼット水和剤(科研、北興)

芝用殺菌剤

ポリオキシンZ水和剤(科研、ニッソーグリーン、日産)
ポリオキシンZドライフロアブル(科研、ニッソーグリーン、日産)
ボディーブロー水和剤(ニッソーグリーン)
グリーンワークWP(石原バイオサイエンス)

園芸用 殺ダニ殺虫剤

デュアルサイド水和剤(科研、OATアグリオ)

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